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An optimised cost-effective synthesis of the new antitussive drug, DF1012, is herewith reported. The new synthetic route to the key intermediate DF1005 is based on the unusual deprotection step of the 1-tert-butyl-3-cyano-7-azaindole intermediate, which can also be regarded as a convenient way for the industrial production of the expensive 7-azaindole 1. The second key intermediate, endo-tropanamine 6, was obtained in high yield by a novel one-pot stereoselective process using a Pd-catalysed reductive amination procedure.
Allegretti, M., Anacardio, R., Cesta, M., Curti, R., Mantovanini, M., Nano, G., et al. (2003). A practical synthesis of 7-azaindolylcarboxy-endo-tropanamide (DF 1012). ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 7(2), 209-213 [10.1021/op025570t].
A practical synthesis of 7-azaindolylcarboxy-endo-tropanamide (DF 1012)
Allegretti, M;Anacardio, R;Cesta, MC;Curti, R;Mantovanini, M;Nano, G;Topai, A;ZAMPELLA, GIUSEPPE
2003
Abstract
An optimised cost-effective synthesis of the new antitussive drug, DF1012, is herewith reported. The new synthetic route to the key intermediate DF1005 is based on the unusual deprotection step of the 1-tert-butyl-3-cyano-7-azaindole intermediate, which can also be regarded as a convenient way for the industrial production of the expensive 7-azaindole 1. The second key intermediate, endo-tropanamine 6, was obtained in high yield by a novel one-pot stereoselective process using a Pd-catalysed reductive amination procedure.
Allegretti, M., Anacardio, R., Cesta, M., Curti, R., Mantovanini, M., Nano, G., et al. (2003). A practical synthesis of 7-azaindolylcarboxy-endo-tropanamide (DF 1012). ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 7(2), 209-213 [10.1021/op025570t].
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 598/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
